由美国莫菲特肿瘤研究中心的Sevil Ozcan、Saïd M. Sebti发表的名为“Oxadiazole-isopropylamides as Potent and Noncovalent Proteasome Inhibitors”的论文中，研究人员通过高通量筛选ChemBridge化合物库发现了能改善乳腺癌的全新CT-L非共价抑制剂。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
由贝勒医学院细胞与生物学系的Sophia Y. Tsai、Ming-Jer Tsai发表的名为“Small-molecule inhibitor targeting orphan nuclear receptor COUP-TFII for prostate cancer treatment”的论文中，研究人员通过对ChemBridge化合物库进行的高通量筛选，获得了一种高潜力的前列腺癌的孤儿核受体COUP-TFII抑制剂—CIA1。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
COUP-TFII是一种孤儿核受体，是调控多种病理过程的重要分子靶点。COUP-TFII可以促进多种癌症类型的癌症生长和转移，如前列腺癌、肺癌和结肠癌。虽然，COUP-TFII已被证实可以作为多种疾病的靶点，但目前还没有有效的抑制剂。因此，研究人员构建了基于COUP-TFII结合位点的荧光素酶报告基因系统，希望借助该系统从ChemBridge化合物库中筛选出新型COUP-TFII抑制剂。
AbMole以其卓越的品质、与时俱进的产品、专业无忧的服务，不断鼎力支持全球科学家获得重要的突破性成果。
来自四川大学华西医院的XueYing Zhang，Rui Gao，ChangTeng Zhang，Tao Zhu，以及Chan Chen等多名研究人员在Signal Transduct Target Ther期刊（IF=39.3）上，发表了题为“Extracellular RNAs-TLR3 signaling contributes to cognitive impairment after chronic neuropathic pain in mice”的文章，并揭示了慢性神经病理性疼痛后认知功能受损的新机制。
由来自俄亥俄州立大学化学与生物化学系的Steffen Lindert、William H. Coldren发表了名为“Discovery of Novel Small-Molecule Calcium Sensitizers for Cardiac Troponin C: A Combined Virtual and Experimental Screening Approach”的论文。在该文章中，研究人员使用了ChemBridge化合物库筛选出一系列用于心衰的心肌肌钙蛋白钙离子增敏剂。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
由来自重庆大学附属第一医院的侯胜平、谭珺、刘焕发表了名为“CQMU151在制备治疗Th17细胞介导自身免疫病药物中的应用”的专利，在该文章中，研究人员使用了ChemBridge化合物库筛选出一种新型的RORγt反向激动剂，N-((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰胺(简称CQMU151)，并首次展示出其在自身免疫病中的应用价值。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是: 烟酰胺单核苷酸可改善碘酸钠在RPE中引起的细胞衰老和炎症反应。
衰老细胞已被证明具有较低的细胞NAD+水平，并参与了各种老年性疾病的发展，包括与年龄有关的黄斑变性（AMD）。碘酸钠（NaIO3）主要被用作氧化剂来建立干性AMD的模型。以前的研究结果表明，NaIO3在体内诱导视网膜组织衰老。然而，NaIO3的作用及其诱导视网膜色素上皮细胞（RPE）衰老的机制仍然未知。在这项研究中，RPE细胞的衰老被证实可能是由NaIO3诱导的。结果显示，NaIO3处理后，衰老相关-β-半乳糖苷酶（SA-β-gal-）阳性细胞的数量以及p16和p21的蛋白水平增加。此外，衰老的RPE细胞经历了氧化应激和NAD+耗竭。此外，在衰老的RPE细胞中也检测到明显的DNA损伤和线粒体功能障碍。抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）只能在很小的程度上缓解细胞的衰老，而补充烟酰胺单核苷酸（NMN）则通过减轻DNA损伤和维持线粒体功能来强烈改善RPE的衰老。NMN的保护作用被证明是依赖于未受干扰的Sirt1信号传导。此外，体内NMN处理后，RPE的衰老标志物的表达和视网膜下的炎症细胞浸润都减少了。结果表明，由NaIO3诱导的RPE衰老获得了AMD的几个关键特征。更重要的是，NMN有可能通过恢复细胞和组织中的NAD+水平来治疗RPE衰老和与衰老相关的AMD前期变化。
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是: 天然多酚与NAD+前体和TLR2/6配体脂肽的结合可以保护小鼠免受致命的γ辐射。
引言：能够在体内对电离辐射提供长期保护的有效制剂将在医学、生物技术以及航空和太空旅行中得到应用。然而，目前，能够有效预防致命电离辐射的药物仍是一个未满足的需求。目的：研究以抗氧化潜力著称的天然多酚化合物是否可以防止电离辐射。方法:对植物源性多酚进行筛选，以确定它们对小鼠的潜在辐射防护能力，给予小鼠致命的全身γ辐射(137Cs)剂量，预计在30天内杀死50%的动物。端粒和着丝粒染色、Q-FISH和彗星法检测染色体畸变、微核形成和DNA断裂。用酶免疫测定法和超高效液相色谱-质谱联用法研究分子氧化。采用RT-PCR、western blotting和sirna诱导的基因沉默研究信号转导机制和分子间相互作用。结果:紫檀二苯乙烯(PT)和水飞蓟宾(SIL)联合使用对放射治疗效果最好，30天存活率100%，1年存活率20%。用两种潜在的放射缓解剂烟酰胺核苷(NR，一种维生素B3衍生物)和/或促纤维母细胞脂蛋白1 (FSL1，一种Toll样受体2/6激动剂)治疗后，没有延长生存期。然而，PT、SIL、NR和FSL1联合在γ-照射后1年的生存率为90%。其机制包括诱导依赖于Nrf2的细胞抗氧化防御、减少NF-kB信号、上调PGC-1α/sirtuins 1和3轴、PARP1依赖的DNA修复和刺激造血细胞恢复。连接Nrf2、sirtuin 3和SOD2的途径是辐射防护的关键。重要的是，这种组合不会干扰X射线介导的体内不同肿瘤细胞的杀伤。结论:放射性保护剂PT、SIL与减辐射剂NR、FSL1的组合可在体内对γ辐射产生长期有效的保护作用。这种策略有可能保护哺乳动物免受电离辐射的伤害。
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是: 小分子RHP1通过作用于RHD6-RSL4依赖的转录途径和ROP信号通路的上游来促进植物根毛尖的生长。
根毛是根表皮中的单细胞突起。根毛的存在大大扩展了根的表面，有利于土壤的固定和水及养分的吸收。根毛也是研究极地生长机制的理想系统。以前的研究已经确定了许多控制根毛发展不同阶段的重要因素。在本研究中，我们利用化学遗传学筛选，报告了一种类固醇分子RHP1的鉴定，它能在纳摩尔浓度下促进根毛的生长，而不明显改变其他发育过程。我们进一步证明，RHP1专门影响根尖的生长，对细胞命运或平面极性没有明显的影响。我们还表明，RHP1通过作用于RHD6-RSL4依赖性转录途径的上游和ROP GTP酶引导的局部信号传导来促进根毛顶端生长。最后，我们证明RHP1对单子叶植物和双子叶植物的不同物种表现出广泛的影响。对RHP1的研究不仅有助于剖析根毛尖的生长机制，而且为改变不同植物物种的根毛生长提供了一个新的工具。
