AbMole以其卓越的品质、与时俱进的产品、专业无忧的服务，不断鼎力支持全球科学家获得重要的突破性成果。
来自四川大学华西医院的XueYing Zhang，Rui Gao，ChangTeng Zhang，Tao Zhu，以及Chan Chen等多名研究人员在Signal Transduct Target Ther期刊（IF=39.3）上，发表了题为“Extracellular RNAs-TLR3 signaling contributes to cognitive impairment after chronic neuropathic pain in mice”的文章，并揭示了慢性神经病理性疼痛后认知功能受损的新机制。
由来自俄亥俄州立大学化学与生物化学系的Steffen Lindert、William H. Coldren发表了名为“Discovery of Novel Small-Molecule Calcium Sensitizers for Cardiac Troponin C: A Combined Virtual and Experimental Screening Approach”的论文。在该文章中，研究人员使用了ChemBridge化合物库筛选出一系列用于心衰的心肌肌钙蛋白钙离子增敏剂。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
由来自重庆大学附属第一医院的侯胜平、谭珺、刘焕发表了名为“CQMU151在制备治疗Th17细胞介导自身免疫病药物中的应用”的专利，在该文章中，研究人员使用了ChemBridge化合物库筛选出一种新型的RORγt反向激动剂，N-((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)-3-(吗啉磺酰基)苯甲酰胺(简称CQMU151)，并首次展示出其在自身免疫病中的应用价值。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是: 烟酰胺单核苷酸可改善碘酸钠在RPE中引起的细胞衰老和炎症反应。
衰老细胞已被证明具有较低的细胞NAD+水平，并参与了各种老年性疾病的发展，包括与年龄有关的黄斑变性（AMD）。碘酸钠（NaIO3）主要被用作氧化剂来建立干性AMD的模型。以前的研究结果表明，NaIO3在体内诱导视网膜组织衰老。然而，NaIO3的作用及其诱导视网膜色素上皮细胞（RPE）衰老的机制仍然未知。在这项研究中，RPE细胞的衰老被证实可能是由NaIO3诱导的。结果显示，NaIO3处理后，衰老相关-β-半乳糖苷酶（SA-β-gal-）阳性细胞的数量以及p16和p21的蛋白水平增加。此外，衰老的RPE细胞经历了氧化应激和NAD+耗竭。此外，在衰老的RPE细胞中也检测到明显的DNA损伤和线粒体功能障碍。抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸（NAC）只能在很小的程度上缓解细胞的衰老，而补充烟酰胺单核苷酸（NMN）则通过减轻DNA损伤和维持线粒体功能来强烈改善RPE的衰老。NMN的保护作用被证明是依赖于未受干扰的Sirt1信号传导。此外，体内NMN处理后，RPE的衰老标志物的表达和视网膜下的炎症细胞浸润都减少了。结果表明，由NaIO3诱导的RPE衰老获得了AMD的几个关键特征。更重要的是，NMN有可能通过恢复细胞和组织中的NAD+水平来治疗RPE衰老和与衰老相关的AMD前期变化。
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是: 天然多酚与NAD+前体和TLR2/6配体脂肽的结合可以保护小鼠免受致命的γ辐射。
引言：能够在体内对电离辐射提供长期保护的有效制剂将在医学、生物技术以及航空和太空旅行中得到应用。然而，目前，能够有效预防致命电离辐射的药物仍是一个未满足的需求。目的：研究以抗氧化潜力著称的天然多酚化合物是否可以防止电离辐射。方法:对植物源性多酚进行筛选，以确定它们对小鼠的潜在辐射防护能力，给予小鼠致命的全身γ辐射(137Cs)剂量，预计在30天内杀死50%的动物。端粒和着丝粒染色、Q-FISH和彗星法检测染色体畸变、微核形成和DNA断裂。用酶免疫测定法和超高效液相色谱-质谱联用法研究分子氧化。采用RT-PCR、western blotting和sirna诱导的基因沉默研究信号转导机制和分子间相互作用。结果:紫檀二苯乙烯(PT)和水飞蓟宾(SIL)联合使用对放射治疗效果最好，30天存活率100%，1年存活率20%。用两种潜在的放射缓解剂烟酰胺核苷(NR，一种维生素B3衍生物)和/或促纤维母细胞脂蛋白1 (FSL1，一种Toll样受体2/6激动剂)治疗后，没有延长生存期。然而，PT、SIL、NR和FSL1联合在γ-照射后1年的生存率为90%。其机制包括诱导依赖于Nrf2的细胞抗氧化防御、减少NF-kB信号、上调PGC-1α/sirtuins 1和3轴、PARP1依赖的DNA修复和刺激造血细胞恢复。连接Nrf2、sirtuin 3和SOD2的途径是辐射防护的关键。重要的是，这种组合不会干扰X射线介导的体内不同肿瘤细胞的杀伤。结论:放射性保护剂PT、SIL与减辐射剂NR、FSL1的组合可在体内对γ辐射产生长期有效的保护作用。这种策略有可能保护哺乳动物免受电离辐射的伤害。
AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是: 小分子RHP1通过作用于RHD6-RSL4依赖的转录途径和ROP信号通路的上游来促进植物根毛尖的生长。
根毛是根表皮中的单细胞突起。根毛的存在大大扩展了根的表面，有利于土壤的固定和水及养分的吸收。根毛也是研究极地生长机制的理想系统。以前的研究已经确定了许多控制根毛发展不同阶段的重要因素。在本研究中，我们利用化学遗传学筛选，报告了一种类固醇分子RHP1的鉴定，它能在纳摩尔浓度下促进根毛的生长，而不明显改变其他发育过程。我们进一步证明，RHP1专门影响根尖的生长，对细胞命运或平面极性没有明显的影响。我们还表明，RHP1通过作用于RHD6-RSL4依赖性转录途径的上游和ROP GTP酶引导的局部信号传导来促进根毛顶端生长。最后，我们证明RHP1对单子叶植物和双子叶植物的不同物种表现出广泛的影响。对RHP1的研究不仅有助于剖析根毛尖的生长机制，而且为改变不同植物物种的根毛生长提供了一个新的工具。
AbMole以其卓越的品质、与时俱进的产品、专业无忧的服务，不断鼎力支持全球科学家获得重要的突破性成果。
来自上海交通大学医学院的Jiahui Du，Yili Liu，Xiaolin Wu，Mingliang Zhou以及Xinquan Jiang 等多名研究人员在Nature Communications期刊（IF=16.6）上，共同发表了题为“BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism”的文章，在该文章中，研究人员使用了购自AbMole的 JQ1（M2167）和 Zoledronic Acid（M5032）两种产品，揭示了BRD9通过IFN-β信号介导的染色质重塑，对破骨细胞生成的负反馈调控机制，以及其应用于骨病研究的潜力。
AbMole以其卓越的品质、与时俱进的产品、专业无忧的服务，不断鼎力支持全球科学家获得重要的突破性成果。
近日由来自上海交通大学医学院公共卫生学院的Daoxia Guo，Xiaoyuan Ji，Hui Wang，Haiyun Song以及来自上海交通大学化学化工学院的Chunhai Fan等多名研究人员在Adv Mater期刊（IF=29.4）上，共同发表了题为“Targeted Reprogramming of Vitamin B3 Metabolism as a Nanotherapeutic Strategy towards Chemoresistant Cancers”的文章，在该文章中，研究人员设计了类似于Gemini的纳米粒子（NPs），通过包裹购自AbMole的Sulforaphane(SFN，M3988)，并进行水凝胶介导的靶向癌症相关成纤维细胞（CAFs）和癌细胞的NPs共同递送，从而证实该NPs对耐化疗肿瘤的广泛适用性，为开发广泛适用于癌症化疗抗性的给药方式提供了新方法。
现代新药发现进入高通量筛选时代，各种相关技术快速发展，极大促进了新药发现的效率。但构建实体高通量筛选平台需投入较多的资金，这一点限制了高通量筛选的广泛开展。随着计算机算力的极大提升，越来越多的科研工作者运用虚拟筛选获得了良好的潜力化合物，在一定程度上节省了时间和成本。
虚拟筛选是指：进行生物活性筛选实验之前，利用计算机上的分子对接软件模拟目标靶点与候选药物之间的相互作用，计算两者之间的亲和力大小，以降低实际筛选化合物数目。按照原理不同，虚拟筛选可以分为两类，即基于受体（结构）的虚拟筛选和基于配体的虚拟筛选。具体地是借助分子对接、药效团筛选、药物定量构效关系的相关软件，对不同化合物与靶蛋白的结合进行预测评分，挑选购买部分高评分化合物进一步实验测定。AbMole（奥默生物）是ChemBridge在中国的唯一官方指定合作伙伴。
蛋白-药物的结合口袋往往是一个复杂的三维结构，因此药物化学家们在设计药物的时候引入SP3杂化的碳原子以增加化合物分子的三维空间体积，从而提升化合物的成药性。根据这一理论，药物化学家们在药物分子设计时往往会引入通过SP3杂化原子连接的具有刚性的结构——螺环。
