AbMole精研抑制剂十年，最新的科研动态不断与您分享。本期与您分享的是:固体纳米颗粒上的胆汁酸偶联增强了ASBT介导的内吞作用和乳糜微粒途径，但通过诱导细胞负反馈回路中的转运流来减弱胞吞作用。

胆汁酸修饰纳米颗粒通过利用与胆汁酸转运蛋白的特异性相互作用，为提高低渗透性药物的口服生物利用度提供了一种方便的策略。然而，其潜在机制尚不清楚，特别是考虑到游离胆汁酸（回肠）和从胆汁酸乳化脂肪滴（十二指肠）中消化的脂肪分子的吸收位点不同。本文合成了糖胆酸（GCA）偶联聚苯乙烯纳米颗粒（GCPNs），并研究了它们在Caco-2细胞模型中的转运。GCA偶联通过与根尖钠依赖的胆汁酸转运体（ASBT）的相互作用来增强摄取。确定了与ASBT和乳糜微粒途径相关的新途径同时，与未修饰的纳米颗粒(CPNs)相比，较高的GCPNs摄取不会导致相同程度的胞吞。药理学和基因组学研究证实，GCA偶联改变了细胞内吞机制，并在基因水平下调了细胞对基因水平转运的响应，这是一个负反馈循环，并解释了gcpn较高的细胞滞留。这些发现为胆汁酸纳米药物的设计提供了坚实的基础，利用ASBT介导的吸收的优势，同时也启发我们用更先进的技术综合考虑细胞反应。

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